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1 propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: antifúngico para uso tópico (código ATC D01A E15)
La terbinafina es una alilamina que tiene un amplio espectro de actividad antifúngica. A bajas concentraciones, la terbinafina es fungicida contra dermatofitos, mohos y ciertos hongos dimórficos. La actividad frente a las levaduras es fungicida o fungistática dependiendo de la especie.
La terbinafina interfiere específicamente con la biosíntesis de esteroles fúngicos en un primer paso. Esto conduce a una deficiencia de ergosterol y a una acumulación intracelular de escualeno, lo que resulta en la muerte de células fúngicas. La terbinafina actúa por inhibición de la escualeno epoxidasa en la membrana celular fúngica. La enzima escualeno epoidasa no está vinculada al sistema del citocromo P450.
2 propiedades farmacocinéticas
Menos del 5% de la dosis se absorbe después de la aplicación tópica en humanos; La exposición sistémica es, por lo tanto, muy leve.
3 Datos preclínicos de seguridad
En estudios a largo plazo (hasta 1 año) en ratas y perros no se observaron efectos tóxicos marcados en ninguna de las especies hasta dosis orales de aproximadamente 100 mg / kg al día. A altas dosis orales, el hígado y posiblemente también los riñones se identificaron como posibles órganos diana.
En un estudio de carcinogenicidad oral de dos años en ratones, no se realizaron hallazgos neoplásicos u otros hallazgos anormales atribuibles al tratamiento hasta dosis de 130 (machos) y 156 (hembras) mg / kg al día. En un estudio de carcinogenicidad oral de dos años en ratas con el nivel de dosis más alto, 69 mg / kg al día, se observó una mayor incidencia de tumores hepáticos en los machos. Se ha demostrado que los cambios, que pueden estar asociados con la proliferación de peroxisomas, son específicos de la especie, ya que no se observaron en el estudio de carcinogenicidad en ratones ni en otros estudios en ratones, perros o monos.
Durante los estudios de dosis altas de terbinafina oral en monos, se observaron irregularidades de refracción en la retina a las dosis más altas (el nivel de efecto no tóxico fue de 50 mg / kg). Estas irregularidades se asociaron con la presencia de un metabolito de terbinafina en el tejido ocular y desaparecieron después de la interrupción del fármaco. No se asociaron con cambios histológicos.
Una batería estándar de pruebas de genotoxicidad in vitro e in vivo no reveló evidencia de un potencial mutagénico o clastogénico para el medicamento.
No se observaron efectos adversos sobre la fertilidad u otros parámetros de reproducción en estudios en ratas o conejos.
PRODUCTOS POR GRUPO : Drogas terminadas > Antiparasitario y antimicótico
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